Бромокриптин

Химическая структура

Бромокриптина месилат - допаминомиметическая производная эрготамина, специфический агонист допаминовых рецепторов D2 и антагонист рецепторов D1. Является деривативом эрготамина (5'S)-2-бромо-12'-гидрокси-2'-(1-метилэтил)-5'-(2-метилпропил)-эрготаман-3',6',18-трион метансульфонат, формула C32H40BrN5O5. Обычно его используют в качестве ингибитора пролактина при гиперпролактинемии, под видом гормонального подавляющего против акромегалии ( в больших дозировках), также в качестве дополнительного к леводопе препарата в лечении заболевания Паркинсона. По оказываемому эффекту сильно схож с каберголином.

Историческая справка

Широкое применение в медицине (почти такое же, как каберголин) бромокриптин получил с начала 70-ых прошлого столетия. В разных странах он известен под различными наименованиями (парлодел, бромед, критен, грифокриптин, бромо-кин, павидел и гинодел).

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Стимулятор центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов, производное алкалоида спорыньи. Снижает уровень выделения пролактина и повышенное выделение СТГ, при этом, не оказывая влияния на нормальные уровни иных гормонов питуитарной железы. Оказывает подавляющий эффект на физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию, уменьшает число и размеры кист в молочной железе (устраняя дисбаланс между прогестероном и эстрогенами). Тогда, когда употребляют дозы выше, чем необходимо для снижения выделения пролактина, бромокриптин начинает вызывать хорошо выраженную стимуляцию допаминовых рецепторов, в том числе в области полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Предупреждает развитие болезни Паркинсона, снижает выделение СТГ и АКТГ.

Вследствие разового приема бромокриптина уровень пролактина в крови снижается уже через 2 ч., максимального эффекта можно достичь в течение 8 ч., предупреждение эффекта Паркинсона развивается через 30-90 минут, максимального эффекта можно достичь через 2 ч., понижение уровня СТГ наступает через 1-2 ч., максимальный – через 1-2 месяца приема.

Свойства бромокриптина месилата

В сфере спортсменов, занимающихся бодибилдингом, бромокриптин месилат для того, чтобы понизить пролактин, к примеру, принимая нандролоны. В своей книге «Бромокриптин – старый препарат с новыми возможностями» Лайл Макдональд, один из самых ярых сторонников бромокриптина, выразил мнение, что его можно использовать с целью сжигания жира. Также предлагают принимать препарат как нормализующее средство при метаболизме, почти так, как диету.

Сжигая жир, мозг обращает внимание на содержание в крови гормона лептина (вырабатывающегося подкожно-жировой тканью и отвечающего за накопление жира). Бромокриатин, точно так же, как и диета принуждает организм избавляться от припасенного лишнего жира. Существует мнение, что принимая бромокриптин и придерживаясь диеты одновременно можно достичь желаемого результата намного быстрее. Данные исследований показали значительную потерю жира на протяжении 9 недель употребления препарата на диете. Он дает возможность отсрочить плато в похудении на диете, и весомо увеличить эффективность самой диеты.

Применение бромокриптина месилата

Прием (для мужчин):

Принимая препарат в спортивных целях используют дозы в диапазоне 1,25-5 мг в день, на протяжении 4-6 недель. В связи с периодом полураспада препарата советуют принимать дозу целиком с утра, перед сном.

Прием (для женщин):

По медицинским показаниям.

Нарушение менструального цикла, женское бесплодие.

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки если эффект не достигается, дозу постепенно увеличивают до значения 2,5 мг 2-3 раза в сутки. Лечение необходимо продолжать вплоть до нормализации менструального цикла и / или восстановления овуляции. Если возникает необходимость, во избежание рецидивов, курс можно продлить еще несколько циклов.

Предменструальный синдром: принимать препарат начинают на 14 день цикла по 1,25 мг (1/2 таблетки) в сутки. Постепенно увеличивают дозу на 1,25 мг, доводят ее до значения 2,5 мг 2 раза в сутки и продолжают принимать до наступления менструации.

Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 - 3 раза в сутки, повышая дозу до 5 - 10 мг.

Предупреждение выделения молока: в день родов принимают 2,5 мг, дальше 2 раза по 2,5 мг бромкриптин-КВ течение 14 дней. Постепенное повышение дозы делать нет необходимости.

В целях угнетения выделения молока: В первые 24 часа принимают 2,5 мг по 2 раза, следующие 2-3 дня дозу повышают до 2 раз по 2,5 мг бромокриптина. Курс необходимо продолжать 2 недели, дальнейшие 2-3 дня повышают до 2 раз по 2,5 мг бромокриптина.

При синдроме галактореи, бесплодии: советуют со временем увеличивать дозу препарата по схеме, которая указывалась выше. Основная часть людей, страдающих на гипергалакторею отлично себя чувствуют при дозе в 7,5 мг в сутки, однако советуют ее разбить на 2-3 приема. Если существует такая необходимость, дозу можно повышать до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови нормальной считается доза 2,5 мг 2 раза в сутки.

При пролактиноме суточной дозы 2,5 мг достигают придерживаясь стандартной схемы. Последующее повышение дозы (2,5 мг каждые 2-3 дня) советуют проводить придерживаясь такой схемы: 2,5 мг в 8 часов, 2,5 мг в 6 часов, 5 мг в 6 часов. При достижении дозы в 30 мг на сутки, может наблюдаться терапевтический эффект.

При акромегалии дозу 2,5 мг достигают, придерживаясь общей схемы. Последующее повышение дозы (2,5 мг каждые 2-3 дня) следует проводить, придерживаясь такой схемы: 2,5 мг бромокриптина в 8 часов, 2,5 мг в 6 часов, 5 мг в 6 часов.

Также советуют принимать бромокриптин при доброкачественных циклических заболеваниях молочных желез, связанной с менструальным циклом напряженностью и болезненностью молочных желез (масталгия), а также с целью улучшения признаков, появляющихся перед менструацией (к примеру, изменения настроения, метеоризм)

Придерживаясь вышеуказанной схемы, следует достичь дозы 2 раза по 2,5 мг.

Побочные эффекты бромокриптина месилата

У людей, принимающих бромокриптин месилат, могут наблюдаться следующие побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение; иногда - ортостатическая гипотензия. Инфаркт миокарда, инсульт. Запор, сонливость, головная боль, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, снижение остроты зрения, сухость во рту (кариес, болезни пародонта, орокандидоз, дискомфорт), заложенность носа, аллергические реакции, кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах. В случае длительного применения - синдром Рейно; при лечении высокими дозами (паркинсонизм) - спутанность сознания, выделение спинномозговой жидкости из носовых ходов, обморочные состояния, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение (черный кал, кровь в рвотных массах), ретроперитонеальный фиброз (боль в животе, снижение аппетита, боль в спине, тошнота рвота, слабость, учащенное мочеиспускание).

С целью предотвращения тошноты и рвоты в начале курса советуют начать принимать противорвотные лекарственные средства за 60 минут до приема препарата. Следует постоянно контролировать артериальное давление, функции печени и почек. Применяя препарат в высоких дозах на протяжении большого периода времени возрастает опасность развития кардиального фиброза. Прием препарата влияет на ускорение возобновления функции яичников после родов, поэтому следует ставить пациентов в известность о вероятности раннего послеродового зачатия. Женщины, лечащиеся бромокриптином, при наступлении беременности прием препарата останавливают, исключая те случаи, когда возможный положительный эффект лечения больше, чем потенциальный риск для плода. В период приема препарата рекомендуют использовать негормональную контрацепцию. В том случае, когда возникает беременность на фоне аденомы гипофиза, после отмены следует проводить постоянный контроль ее течения, включая исследование полей зрения. Приступая к лечению доброкачественных заболеваний молочных желез, следует исключить наличие злокачественного новообразований в той же области. При лечении акромегалии, в случае наличия в анамнезе указаний на язвенную болезнь желудка, от приема препарата лучше воздержаться. В том случае, если принято решение проводить лечение, то следует предупредить пациентов о необходимости ставить врача в известность при возникновении каких-либо нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Также следует соблюдать гигиену полости рта, если сухость в полости рта присутствует более 14 дней, то советуют обратиться к врачу. Людям, принимающим препарат, рекомендуют прекратить занятия той деятельностью, которая требует повышенного внимания и моментальных физических и психических реакций.

Показания к лекарственному применению

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией (аменорея, сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей; олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, индуцированная лекарственными средствами); пролактиннезависимое женское бесплодие (синдром поликистоза яичников; ановуляторные циклы - в качестве дополнительной терапии к антиэстрогенам).
Предменструальный синдром: болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигосперимия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям - предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовый мастит.

Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями); доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в том числе после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами).

Противопоказания к медицинскому применению

В случае следующих болезней: эссенциального и семейного тремора, хореи Гентингтона, тяжелых формах сердечно-сосудистых заболеваний, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, эндогенных психозах, артериальной гипертензии в послеродовом периоде, токсикозе беременности, повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи.