Эналаприл

Эналаприл представляет собой антигипертензивный препарат (так же применяется при сердечной недостаточности и лечении патологических состояний почек ввиду диабета) относится к ряду препаратов-блокаторов АПФ, после приёма метаболизируется до эналаприлата (в печени при взаимодействии с ферментом цитохром P450 3A4), действие которого и обуславливает терапевтическую активность. Представляет собой самый изученный препарат своего класса, что включило его в списки рекомендуемых для применения ВОЗ и жизненно необходимых Правительства РФ.

История создания Эналаприла относится к 1980 году, когда в американской фармакологической компании Merck & Co (ранее бывшей дочерней фирмой старейшей в мире немецкой фармакологической компании Merck KGaA) был синтезирован первый Эналаприл, как конкурент каптоприла. С момента первого синтеза эффективность и действие средства были досконально проверенны и изучены, препарат продолжает активно использоваться в клинической практике.

В основе активности препарата лежит принцип блокирования действия фермента (АПФ), участвующего в превращении ангиотензинов (I и II) в различных структурах организма, что ведёт к уменьшению содержания фермента ангиотензина II, следствием чего является расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, подавлению концентрации альдостерона, активизации ангиотензиногеназы и увеличению содержания калия. Следствиями полученных изменений являются: уменьшение периферического сопротивления сосудов, уменьшение артериального кровяного давления на момент сердечного сокращения и артериального давления в момент расслабления сердечной мышцы, уменьшение нагрузки на сердечную мышцу как перед так и после сокращения, увеличение объёма крови, выталкиваемого за одно сердечное сокращение.

Активность Эналаприла в отношении снижения АД тем выше, чем выше концентрация ангиотензиногеназы в организме, если её недостаточно, то антигипертензивный эффект будет выражен слабее. Помимо описанных эффектов, действие препарата так же обусловлено ингибированием деструкции брадикинина, что ведёт к потенцированию синтеза почечных простагландинов (например простагландин Е1) и простагландинов-вазодилататоров (например Простациклин (ПГI2)). Так же, увеличение концентрации брадикинина останавливает развитие патологий, характерных при хронической сердечной недостаточности в сердечной мышце, гладкой мускулатуре сосудов и почках, ярко проявляется потенцирование кровотока в коронарных сосудах и почках. Через 30 дней применения наблюдаются эффекты редукции гипертрофии левого желудочка сердца и резистивных миофибрилл в артериальных стенках, что ведёт к улучшению трофики тканей ишемизированных участков миокарда. Средне выраженный мочегонный эффект, замедляет прогрессирование гломерулосклероза, что ведёт к снижению рисков возникновения хронической формы почечной недостаточности.

Резкая отмена Эналаприла может привести к резкому повышению АД, поэтому отмена должна осуществляться постепенно.

Всасывается препарат вне зависимости от приёма пищи и его биодоступность остаётся в районе 60%, максимальная концентрация Эналаприла в крови достигается через час после приёма, длительность активной работы (по результатам независимых клинических исследований) составляет 12 часов.

Показаниями к применению препарата могут служить: повышенное АД (очень актуально при потреблении "заливных" АС, особенно Оксиметолона, однако важно знать, что высокие дозы либо постоянное использование препарата приведёт к сильному снижению АД, следствием чего будет плохое самочувствие и отсутствие мотивации к тренировке), хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказаниями являются: аллергические реакции, связанные с гиперчувствительностью к воздействию препарата, Порфирия, беременность, кормление грудью.

Осторожно стоит принимать препарат атлетам находящимся в периоде "сушки" с использованием диуретиков и снижением потребления соли, так как в таком случае даже небольшие дозы препарата могут вызвать сильное падение АД.

К побочным эффектам Эналаприла (хотя его переносимость остаётся очень высокой) стоит отнести: диспептические расстройства, кишечная непроходимость, нарушение желчевыведения, панкреатит, разносторонние аллергические реакции (крапивница, зуд, отёки, артрит, стоматит и т.д.), избыточное понижение артериального давления, стенокардия, инфаркт (при критическом снижении АД), аритмии, ортостатический коллапс, эмболия лёгочной артерии (тромбами), головная боль, тревожность, слабость, утомление, спутанность сознания, депрессия, головокружение, шум в ушах, слуховые аномалии, нарушения работы почек, приливы, потеря волос, снижение сексуального влечения.