Метилтестостерон

Химическая структура

Метилтестостерон является андрогеном, оральной формой основного мужского андрогена тестостерона. Исходя из структуры данного стероида (17-метилтестостерон, 17α-метиландростен-4-ол-17β-он-3), можно заметить в основном тестостерон с добавлением метиловой группы в позиции с-17 альфа (с-17 альфа щелочное вещество). Данное ощелачивание требуется для того, чтобы тестостерон можно было принимать орально (и другие стероиды), при его отсутствии печень разрушит большую часть стероида во время «первого прохождения» через печень.

Историческая справка

В 1935 году Ружичка, который является лауреатом Нобелевской премии синтезировал несколько новых стероидных соединений, среди них был метилтестостерон. К 1937 году метилтестостерон стал доступным в таком количестве, что его можно было применять при проведении клинических испытаний на людях. В 1945 году писатель Поль де Крюи отметил анаболические свойства тестостерона, тестостерона пропионата и метилтестостерона в своей книге, которая называлась «Мужские гормоны». Это известная книга, именно она сделала существенный вклад в популяризацию потенциала тестостерона (и будущих анаболических стероидов) с целью увеличения мышечной массы среди спортсменов Западного побережья в конце 1940-х и начале 1950-х.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Андроген является синтетическим аналогом тестостерона. Находится во взаимодействии со специфическими рецепторами клеточной мембраны на поверхности клеток в органах-мишенях, проникает в цитоплазму и ядро, таким образом вызывая активацию генетического аппарата клетки. Так, как и естественный гормон содействует стимуляции развития мужских половых органов и вторичных половых признаков, повышает либидо и потенцию, оказывает анаболический эффект, в женском организме - антагонистический по отношению к эстрогенам. Угнетает выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ. Содействует задержке азота, Na+, карбонатов, фосфатов, снижает выведение Ca2+ почками и способствует его отложению в костях. Контролирует рост костей в длину (пубертатный период).

Стероидный профиль метилтестостерона (methyltestosterone):

Активность вещества: 6-8 часов
Классификация: Стероид Анаболического / Андрогенного происхождения
Способ применения: в виде таблеток
Дозировки: Мужчины 20-50 мг / день
Акне: Да (в больших дозировках или у людей с предрасположенностью)
Задержка воды: Высокая
Высокое кровяное давление: Да
Гепатотоксичность: Высокая
Ароматаза: Высокая
DHT (дегидротестостерон) конвертация: Нет
Снижение HPTA функции (выработка собственного тестостерона): Да
Анаболическая активность(130%)\ Андрогенная активность(150%)
Время обнаружения: 4-6 недель (примерно, в связи с тем, что ДК постоянно совершенствуется в поиске методов обнаружения запрещённых веществ, следует отметить, что это зависит от самого спортсмена, принимает ли он фенобарбитал и фуросемид для ускорения выведения препарата)

Эффекты метилтестостерона (methyltestosterone):

Увеличивает уровень свободного тестостерона в крови
Увеличивает силу и выносливость
На время увеличивает потенцию и либидо
Прочие эффекты тестостерона

Применение метилтестостерона (methyltestosterone):

Чаще всего спортсмены применяют дозировку от 10-50 мг в день в течение месяца. Если продолжить прием препарата в дальнейшем, это, скорее всего, вызовет целый список сильных побочных эффектов.

Следует отметить, что метилтестостерон часто применяют в качестве стимулятора агрессии.

Люди, занимающиеся силовыми видами спорта, часто стараются применить это свойство для того, чтобы увеличить интенсивность на тренировках или результат на соревнованиях.

По оказываемому действию данный стероид является андрогеном с умеренным анаболическим эффектом. Так бывает, когда добавляют метиловую группу на позиции с-17, конечный стероид обладает более низкой анаболической активностью, чем его предшествующий ему тестостерон. Также следует отметить, что у него сильные эстрогенные свойства, есть еще одно, оно усиливается, если добавляют эту группу (когда стероид восприимчив к энзиму ароматаза). Проблема состоит в том, что он преобразуется в более биологически активный эстроген с-17 альфа метилэстрадиол. Метиловая группа с-17 альфа на самом деле влияет на замедление процесса ароматизации, однако, 17-альфа метилэстрадиол слишком сильное вещество, и метиловая группа не может этого компенсировать. Также следует отметить, что у данного препарата очень короткий период полужизни, в связи с этим его необходимо приписывать несколько раз в день для достижения стабильного уровня крови. Это все способствует увеличению побочных эффектов, делает метилтестостерон неэффективным для наращивания мышц. В случае приема достаточного количества гормона для нормального результата, придется мириться со многими эстрогенными побочными эффектами, к примеру, с задержкой жидкости и гинекомастией, а они могут быть очень серьёзными во время приема данного стероида.

Побочные действия метилтестостерона (methyltestosterone):

У данного препарата два основных недостатка - сильная ароматизация, эстрогенные побочные эффекты, которые проявляются очень быстро. Это приводит к высокой задержке воды, гинекомастии, повышенному кровяному давлению (в связи с этим большую роль в приеме метилтестостерона играет применение антиэстрогенов), агрессивности, олигоспермии, угрям, головной боли, депрессии (после отмены), головокружению, тревожности, тошноте, диарее, болям в животе, рвоте, парестезии, карциноме гепатоцеллюлярной, гепатиту холестатическому, холестазу, повышенной кровоточивости, гиперкальциемии, повышению либидо, тромбофлебиту, отеки (из-за задержки натрия), аллергические проявления и другим побочным эффектам от тестостерона. Второй недостаток – это сильная гепатотоксичность препарата.

Препарат может быть причиной развития вирилизма у женщин (облысение, необратимое огрубение голоса, гирсутизм, нарушение функции яичников, менструального цикла, увеличение клитора).

Показания к лекарственному применению

Назначают метилтестостерон при: функциональных патологиях половой сферы, при недостатке полового развития, мужской климактерии и вызванных этим состоянием нервных, сосудистых расстройств (после 50л, когда мужчина уже не способен к оплодотворению). Также в инструкции Метилтестостерон отмечено, что применяют препарат при маточных дисфункциональных кровотечениях (потеря крови, вызванная ухудшением функции яичников в период после и во время климакса), при раке яичников, груди.

Противопоказания к медицинскому применению

В инструкции к метилтестостерону указано, что он противопоказан при карциноме груди, раке железы предстательной, недостаточности тяжелой почечной, печеночной, гиперчувствительности, гиперкальциемии, беременности, в пубертатном возрасте. Следует помнить перед покупкой Метилтестостерона о том, что его принимают с осторожностью при эпилепсии, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, мигрени.