Толперизон (Мидокалм)

Толперизон является представителем класса миорелаксантов (подавляют мышечный тонус, порой, до полного обездвиживания при высоких дозировках), группы Н-холинолитиков (препараты, целью которых являются рецепторы никотина, находящиеся в месте контакта между двумя нейронами в синапсах, которые можно обнаружить в мышцах и некоторых других структурах организма; Н-холинолитики воздействуют на никотиновые рецепторы, ингибируя их соединение с нейромедиатором - ацетилхолином, результатом чего является блокирование нервных импульсов через синапс), подобный механизм мы можем наблюдать при приёме тамоксифена, блокирующего рецепторы гормона эстрогена, которого может быть много, но гормон не будет способен выполнять свою задачу, так же как и ацетилхолин, который может присутствовать в избыточном количестве, однако нервный импульс всё равно не пройдёт, так как нейромедиатор не способен соединится с необходимым рецептором. Исходя из принципа работы препарата, его основное клиническое использование будет направлено на терапию спазмов мышечной ткани, и заболеваний нервно-мышечного аппарата, связанными с избыточным тонусом мышечной ткани, ввиду чего и был внесён в список жизненно важных лекарственных средств.

Толперизон способен оказывать комплексное влияние в отношении центральной нервной системы:

1. Ингибируя полинейронные рефлексы спинного мозга

2. Нивелируя ядовитые качества индолового алкалоида стрихнина (ингибируя избыточное возбуждение рефлексов)
3. Селективное подавление мезенэнцефалического отдела ретикулярной формации головного мозга (что снижает объём проявления мышечных спазмов)

4. Центральная Н-холинолитическая активность

5. Низкая стеничность в отношении периферийной части нервной системы

6. Некоторое спазмолитическое и сосудорасширяющее действие

Подобные качества препарата позволяют считать его "близким родственником" центральных релаксантов.

К свойствам Толперизона стоит отнести:

1. Локальное анестезирующее действие (ввиду подавления сенситивности периферических нервных тканей)

2. Стабилизация мембран клеток

3. Минимизирует проводимость нервных сигналов от центростремительных нервных волокон (переносящих информацию о возбуждении периферических тканей в центральную нервную систему) и двигательных нервных волокон (передающих импульс от ЦНС), что даёт возможность тормозить мононейронные и полинейронные спинно-мозговые реакции

4. Ингибирует секрецию медиаторов в нейронных синапсах, посредством остановки внедрения ионов кальция в пресинаптические нервные окончания

5. Позволяет уменьшить нервное возбуждение от нервной сетчатой структуры продолговатого мозга к мотонейронам спинальной части мозга

6. Позволяет понизить избыточный тонус мышечной ткани, уменьшив болевые ощущения, позволяя улучшить подвижность

7. Потенцирует кровообращение в периферической части кровеносной системы

В клинической практике препарат нашёл своё применение в терапии болезней, осложнённых избыточным мышечным тонусом; при параличах, осложнённых повышением мышечного тонуса, рассеянном склерозе, спазмах, дистонии, при ограничениях движения конечностей, травмах спинного мозга, ригидности, парапарезах; треморах, повышенной ригидностью мышц, поступательной неустойчивости, связанных с заболеваниями энцефалита и артериосклероза, эпилепсии, энцефалопатии, для снижения травматичности при электросудорожной терапии.

В бодибилдинге, пауэрлифтинге и др. скоростных и силовых видах спорта Толперизон целесообразно использовать для уменьшения болевого синдрома при травмах, опосредованных избыточным мышечным тонусом и спазмами (разумеется на фоне приёма других симптоматических средств, например НПВС). Наряду с таким НПВС как Ибупрофен, Толперизон (Мидокалм), должен быть в аптечке любого бодибилдера или пауэрлифтёра, ввиду довольно часто случающихся травм при выполнении многосуставных упражнений.

К побочным эффектам препарата стоит отнести: головные боли, слабость мышечной ткани, падение артериального давления, диспептические расстройства, аллергические реакции, связанные с гиперчувствительностью к компонентам препарата (крапивница, анафилактический шок, зуд, спазм бронхов и т.д.)

Таким образом, можно сделать вывод о том, что Толперизон является довольно эффективным миорелаксантом что раскрывают как принципы его работы, так и клиническая практика применения препарата, что позволяет снижать выраженность симптоматики травм, связанных с гипертонусом мышечной ткани (например после неудачно выполненного подхода в становой тяге) и препарат может быть эффективно использован в комплексной симптоматической терапии на фоне приёма НПВС.