Урсосан

Урсосан является торговым названием препарата, содержащего урсодезоксихолевую кислоту (УДХК), являющейся стереоизомером  хенодеоксихолевой кислоты, она не является ядовитой для клеток и прекрасно растворяется в воде. УДХК представляет собой наиболее «дружелюбную» не активную желчную кислоту, которая встречается в структуре желчных кислот человека (составляя не более 5 процентов от общего числа желчных кислот). Начало к применению урсодезоксихолевой кислоты в терапии, было положено при лечении заболеваний, связанных лечением хронического химико-токсикоиндуцированного гастрита (больше при билиарном) и диссолюцию желчных камней, однако в дальнейшем её применение было расширено до терапии таких заболеваний как застойные явления желчи в печени (не исключая аутоимунный генезис заболевания), например аутоимунно обусловленное разрушение желчных внутрипечёночных протоков и воспаление портальных трактов, что в дальнейшем приводит к фиброзу и циррозу.

Урсосан представляет собой гепатопротектор, обладающим рядом дополнительных свойств:

1. Желчегонное
2. Разрушение желчных камней
3. Подавление концентрации холестерина в желчи (за счёт ингибирования усвоения в кишечнике)
4. Понижает уровень холестерина в крови (за счёт того же механизма)
5. Иммуномодулирующая активность

УДХК способна интегрироваться в структуру клеточных мембран: эпителиальных клеток внутрипечёночных жёлчных протоков, клеток паренхимы печени и клеток эпителия ЖКТ, делая поверхности клеток более устойчивыми к воздействию ядовитых желчных кислот, а так же подавляет повреждающее действие рефлюктата на поверхность клеточных мембран ЖКТ, так как обладает детоксицирующей активностью в отношении ядовитых желчных кислот. Потенцирует выведение желчных кислот и билирубина и иных веществ (в желчи, могут быть растворены и препараты и краска и иные вещества, выделяющиеся с желчью после поступления в организм) из желчных протоков в кишечник. Урсосан активно способствует устранению застойных явлений желчи во внутрипечёночных протоках (что является несомненно важной функцией на курсе приёма АС, так как в этот период имеет место гиперпродукция желчи, которая как раз может привести к застойным явлениям желчных кислот как в печени, желчном пузыре либо желчных протоках). Урсодезоксихолевая кислота усиливает высвобождение ядовитых желчных кислот клетками печени, потенцируя их естественное выведение через кишечник. Ингибирует усвоение жирорастворимых желчных кислот в ЖКТ повышая их выброс в ходе портально-билиарной циркуляции желчных кислот, что ведёт к их экскреции через прямую кишку (если упростить, то портально-билиарная циркуляции желчных кислот это круговорот желчных кислот в ЖКТ, они выделяются, переваривают пищу и опять усваиваются в кишечнике используясь повторно, однако так как наиболее вредные (ядовитые) желчные кислоты липофильны (то есть растворяются с жирами, в том числе холестерином), а Урсосан препятствует их последующему усвоению, то они выводятся естественным путём и печени приходится в большей степени выделять именно эти кислоты, так как не происходит их повторного возврата).

УДХК подавляет концентрирование холестерола в желчи ввиду ингибирования его усвоения в ЖКТ, так же подавляя его репликацию в паренхиме печени, однако улучает усвояемость холестерина (если он уже присутствует в печени) создавая текучие кристаллы, таким образом снижая концентрацию холестерина в желчи (так называемы литогенетический индекс), одновременно потенцируя содержание в ней желчных кислот, что ведёт к усилению выработки ферментов поджелудочной железы и желудка, потенцирует активность фермента липаза (отвечает за растворение жиров), вызывая небольшой гипогликемический эффект. Концентрация холестерина в виде жидких кристаллов делает его использование невозможным, таким образом, в свободной форме в желчи его становится мало, что ведёт к мобилизации холестерина из желчных камней (холестеринового генеза) приводя к их растворению.

Активность по отношению к иммунной системе Урсосан проявляет посредством подавления активности антигенов на поверхностях клеток паренхимы печени и эпителиальных клеток внутрипечёночных жёлчных протоков, а так же выравниванию активности лимфоцитов, синтезе медиатора воспаления и иммунитета (интерлейкина-2), ингибирует производство лимфоцитов-киллеров белковых молекул, а так же иммуноглобулинов гуморального иммунитета (например IgM). Продлевает активность клеток печени, эпителиальных клеток желчных протоков и ЖКТ, отодвигая время апоптоза (регулируемой клеточной гибели), так же препарат сдерживает развитие образования фиброзной ткани.

Урсосан усваивается в тонком кишечнике и подвздошной части кишечника, максимальная концентрация достигается от 1 до 3 часов после приёма.

Показаниями к применению служат: образование желчных камней (холестеринового генеза), профилактика их появления в будущем; гепатиты различного происхождения; застойные явления желчи в печени и желчных протоках различного генеза; алкогольная болезнь печени; билиарный химико-токсикоиндуцированный гастрит; неалкогольный стеатогепатит; нарушение тонуса и моторики желчных протоков, желчного пузыря и их сфинктеров.

Противопоказаниями к приёму препарата служат: аллергические реакции в отношении компонентов Урсосана, желчные камни (кальциевого генеза), отсутствие функциональной активности желчного пузыря, явные дисфункциональные нарушения печени, почек и поджелудочной железы, цирроз печени 3 стадии (предшествующий терминальной), воспалительные явления в желчевыводящих путях.

К побочным явлениям от приёма препарата стоит отнести диарею, и в очень редких случаях повышение активности АЛТ и АСТ, тошнота, рвота, аллергические реакции, боли в области живота или таза, образование кальциевых желчных камней.